如何在冷凍干燥中使用催化劑，以提高過(guò)程和循環(huán)開(kāi)發(fā)的成本效率。當(dāng)使用催化劑進(jìn)行冷凍干燥時(shí)，雖然沒(méi)有活性藥物成分，但主要目標(biāo)不是催化劑充當(dāng)誘餌，而是盡可能地模仿實(shí)際產(chǎn)品的干燥行為。
1、使用催化劑的原因
在冷凍干燥研究和開(kāi)發(fā)中使用催化劑制劑有各種原因，常見(jiàn)的是由于高成本或低可用性，以及由于活性藥物成分的高毒性而限制使用活性藥物成分。
2、催化劑選擇的注意事項(xiàng)
催化劑選擇的首要任務(wù)是確保其在冷凍和冷凍干燥行為方面，盡可能接近實(shí)際產(chǎn)品的理化性質(zhì)，這可以通過(guò)簡(jiǎn)單地去除活性藥物成分，或通過(guò)用分子來(lái)替換活性藥物成分來(lái)實(shí)現(xiàn)，所述分子將模擬其在制劑中的存在如何影響制劑的總體行為。
3、如何在冷凍干燥中使用催化劑
在選擇模擬物時(shí)必須格外小心，以確保它不會(huì)改變產(chǎn)品所顯示的任何重大事件。催化劑版本的配方，表現(xiàn)出與含活性藥物成分產(chǎn)品不同的冷凍和干燥特性，催化劑干燥明顯更快。在這種情況下，活性蛋白質(zhì)相對(duì)于賦形劑以顯著濃度存在，并且在催化劑制劑中被常用的糖替代。這說(shuō)明了選擇在制劑中作為合適的熱模擬劑相對(duì)困難，其中活性藥物成分在確定產(chǎn)品的冷凍干燥中起主導(dǎo)作用。因此必須仔細(xì)考慮選擇合適的催化劑制，以及催化劑的使用是否真的是一種可行的選擇。另一個(gè)要確保的重要因素是，催化劑的總重量體積濃度與產(chǎn)品的重量體積濃度相匹配，以便在干燥過(guò)程中復(fù)制產(chǎn)品的抗性。這是因?yàn)檩^高濃度的配方將提供干燥溶質(zhì)溶液的更密集結(jié)構(gòu)，從而提供更大的蒸汽流動(dòng)阻力，濃度較低的催化劑配方可能會(huì)更快干燥，并產(chǎn)生誤導(dǎo)性結(jié)果，無(wú)法應(yīng)用于產(chǎn)品。開(kāi)發(fā)合適的冷凍干燥循環(huán)階段包括表征產(chǎn)品，以確定其固有的臨界溫度，例如塌陷或共晶熔體，以及冷凍狀態(tài)變化，例如玻璃化轉(zhuǎn)變或結(jié)晶。
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